API Mirabegron

Kami menyediakan API Mirabegron

Kami bangga menawarkannya API Mirabegron, zat berkelas obat yang memiliki rekam jejak terbukti dalam mengobati kandung kemih hiperaktif (OAB) pada orang dewasa. kualitasnya paling tinggi, dan tindakan pengendalian kualitas kami yang ketat memastikan bahwa produk tersebut bebas dari kontaminasi dan polutan apa pun. Dengan rantai kekuatan kami yang dapat diandalkan dan harga yang kompetitif, kami berkomitmen untuk memenuhi kebutuhan para tamu dan mengirimkan tepat waktu. Namun, tidak perlu mencari lagi dari kami, Jika Anda mencari pemasok Mirabegron yang tepercaya. komunikasikan kami saat ini untuk mempelajari lebih lanjut tentang produk dan layanan kami.

Apa itu Mirabegron?

Mirabegron dikembangkan oleh perusahaan farmasi Jepang Astellas dan terdaftar di Jepang pada 16 September 2011. Mirabegron disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) pada 28 Juni 2012 untuk digunakan dalam pengobatan kandung kemih hiperaktif (OAB) pada orang dewasa. -UPS. Mirabelone adalah obat agonis reseptor adrenergik β 3 pertama yang digunakan untuk mengobati aktivitas kandung kemih yang berlebihan, dan peluncurannya yang berhasil mengisi kesenjangan dalam pengobatan aktivitas kandung kemih yang berlebihan dengan agonis reseptor adrenergik β.

Informasi dasar

Nama Produk: Mirabegron

CAS: 223673-61-8

DANA:C21H24N4O2S

MW: 396.51

EINECS: 800-126-3

Nomor MDL.:MFCD11100356

Titik lebur: 138-140 ° C

Titik didih:690.0±55.0 °C (Diprediksi)

Formula struktural:

Aplikasi: Perawatan Kandung Kemih yang Terlalu Aktif; Antagonis/Antagonis Prostaglandin

Negara Asal: China

Waktu Pengiriman: dalam stok

Spesifikasi Teknis

Paket: 1kg; 10kg; atau sesuai dengan permintaan Anda

Kondisi penyimpanan:2-8℃, terlindung dari cahaya dan kelembapan, tertutup rapat dan kering

Kondisi transportasi: 2-8 ℃ transportasi

Umur Simpan: 24 bulan

Aplikasi

API Mirabegron adalah obat yang terutama digunakan untuk pengobatan kandung kemih hiperaktif (OAB). Ia bekerja dengan mengaktifkan reseptor adrenergik beta-3 secara luas di otot detrusor kandung kemih, yang menyebabkan relaksasi otot dan peningkatan kapasitas kandung kemih. Berikut beberapa aplikasi penting dari Mirabegron:

Pengobatan kandung kemih hiperaktif (OAB): digunakan dalam ekspresi spesifik yang ditujukan untuk mengobati gejala OAB, seperti urgensi, frekuensi, dan inkontinensia cepat. Ini memberikan pilihan pengobatan yang sangat diperlukan untuk kasus-kasus yang mungkin tidak mentoleransi atau merespons dengan baik terhadap obat spesifik lain seperti antimuskarinik.

Obat Tunggal dan Kombinasi: dapat digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan agen antimuskarinik untuk efek sinergis dalam menangani gejala OAB. Pendekatan kombinasi ini memungkinkan pengobatan individual berdasarkan respons dan kesabaran pasien.

peningkatan Fungsi Kandung Kemih: Dengan mengaktifkan reseptor adrenergik beta-3, hal ini membantu mengendurkan otot detrusor, sehingga menambah kapasitas kandung kemih dan mengurangi frekuensi kondensasi tak disengaja yang berkontribusi terhadap gejala OAB.

eksplorasi dan Pengembangan: Di luar saran yang ada saat ini, obat ini juga dipelajari untuk penerapan implisit pada kondisi terkait seperti inkontinensia urin dan disfungsi kandung kemih lainnya. Penelitian terus mengeksplorasi biografi kemanjuran dan keamanannya pada populasi pasien yang penuh warna.

Aplikasi Pasar: Perusahaan farmasi menggunakannya untuk mengembangkan ungkapan lisan, umumnya dalam bentuk tablet atau kapsul pelepasan diperpanjang, dosis yang dapat diakses dan kepatuhan kasus.

Singkatnya, ini berfungsi sebagai landasan spesifik yang secara efektif mengelola gejala kandung kemih hiperaktif dengan menargetkan reseptor beta-3 adrenergik. Penerapannya meluas ke pengobatan mandiri dan kombinasi, berkontribusi pada peningkatan fungsi kandung kemih dan kualitas hidup untuk kasus OAB.

Tindakan farmakologi

Mirabegron melemaskan otot detrusor kandung kemih dan meningkatkan stabilitasnya secara substansial dengan bekerja pada reseptor β3. Tiga subtipe reseptor β (β1, B2 dan β3) diatur dalam sel detrusor fana dan sel epitel uretra. MRNA reseptor β3 secara substansial diekspresikan dalam sel otot polos detrusor fana, terhitung 97 mRNA reseptor β di handuk kandung kemih. Ekspresi mRNA reseptor β dan fungsi jalur pensinyalannya menunjukkan bahwa reseptor β3 memainkan peran andalan dalam kandung kemih normal dan sakit.

Interaksi obat

Mirabegron rentan berinteraksi dengan obat-obatan yang dapat diterapkan secara klinis yaitu substrat sitokrom CYP2D6 dan penghambat CYP3A4. Penelitian telah menunjukkan bahwa hal ini meningkatkan paparan tabung desipramine dan metoprolol (obat substrat CYP2D6), sehingga memperlambat waktu paruh obat secara reversibel. Penelitian lain menunjukkan bahwa bolus ketoconazole yang berbeda (aset CYP3A4 yang kuat) dapat menghambat terjadinya mirabegron pada orang dewasa yang sehat, sementara bolus rifampisin yang berulang (suatu metabolisme CYP3A4 yang mengubah) dapat menyebabkan penurunan moderat dalam perhatian tabung mirabegron.

Metode sintesis

Mirabegron disintesis dengan menggunakan p- nitrophenylethylamine hydrochloride( 1) sebagai bahan mentah, dikondensasi dengan( R)- styrene oxide untuk menghasilkan amino alkohol( 2),( 2) dipertahankan amino, nitro direduksi, dikondensasi dengan 2-( 2- aminothiazol-4-yl) asam asetat, dan dideproteksi untuk mendapatkan mirabegron. Tanggapannya adalah sebagai berikut

Aktivitas biologis

Mirabegron (YM178) adalah agonis beta3-adrenoseptor (adrenoseptor β3) pemilih dengan EC50 sebesar 22.4 nM.

target

Nilai capaian

β3- adrenoseptor 22.4 nM( EC50)

Penelitian in vitro

Mirabegron meningkatkan akumulasi cAMP dalam sel CHO yang mengekspresikan reseptor adrenalin B fana (AR) dengan cara yang bergantung pada perhatian, dengan anI.A. sebesar0.8. itu memiliki efek negatif kecil pada 1- dan 2- AR. itu melemaskan pita otot polos kandung kemih tikus dan manusia dengan cara yang bergantung pada perhatian, 10Mirabegron adalah aset CYP2D6 yang bergantung pada waktu, dengan nilai IC50 pada mikrosom hati manusia yang berkurang dari 13 hingga4.3 μM setelah preinkubasi 30 nanodetik dengan adanya NADPH. sampai batas tertentu, ini merupakan aset CYP2D6 yang bergantung pada metabolik yang tidak dapat dipulihkan atau kuasi-ireversibel.

Penelitian in vivo

Mirabegron mengurangi frekuensi kondensasi kandung kemih metrik pada tikus yang dianestesi dengan cara yang bergantung pada penyembuhan. Mirabegron dengan dosis 3 mg/kg intravena menghambat frekuensi kondensasi kandung kemih hingga 2 kali/10 binar. itu tidak mengurangi luasnya kondensasi kandung kemih metrik. ini mengurangi pengerahan sensasi kandung kemih primer dan mikrokontraksi kandung kemih pada tikus. Mirabegron (0.3 dan 1 mg/kg) menghambat kerja unit aferen mekanosensitif (SAA) filamen Aδ sebagai respons terhadap pengisian kandung kemih. SAA filamen C berkurang hanya dengan pengobatan Mirabegron 1 mg/kg. pemberiannya menghambat tekanan kandung kemih rata-rata dan jumlah kontraksi mikro dalam kondisi isovolumetrik. ini efektif dalam mempromosikan gudang kandung kemih. Obat Mirabegron- penurunan tekanan intravesika istirahat secara ketergantungan. hal ini dapat mengurangi frekuensi kondensasi yang tidak dapat dikosongkan secara mandiri, yang dianggap sebagai indeks respons abnormal pada gudang kandung kemih. hal ini tidak berpengaruh signifikan terhadap luasnya kondensasi yang tidak dikosongkan, tekanan awal, volume berkemih, volume sisa, atau kapasitas kandung kemih.

Jangka waktu pembayaran

Mengapa Memilih Xi'an Yihui?

Timbal balik pelanggan

Sertifikat Xi'an Yihui

Pabrik & Gudang Xi'an Yihui

Dimana beli?

Singkatnya, sebagai seorang profesional API Mirabegron produsen, kami memiliki teknologi canggih, keunggulan skala, kualitas terbaik, pengalaman produksi yang kaya, dan layanan terbaik. Keunggulan ini akan membuatnya menonjol dalam persaingan pasar dan memenangkan lebih banyak kepercayaan dan dukungan pelanggan. Jika Anda membutuhkannya, jangan ragu untuk menghubungi kami kapan saja. kami akan membalas Anda secepatnya.

informasi kontak kami:

Email: sales@yihuipharm.com
Telp: 0086-29-89695240
WeChat atau WhatsApp: 0086-17792415937