ABT-737

Apa itu ABT-737?

ABT-737 adalah penghambat mimetik BH3 yang bekerja pada Bcl-xL, Bcl-2, dan Bcl-w. Dalam pengujian bebas sel, buku EC50Chemicalbook masing-masing berukuran 78.7nM, 30.3nM, dan 197.8nM; Tapi itu tidak memiliki efek penghambatan pada Mcl-1, Bcl-B, dan Bfl-1. Ini adalah generasi pertama penghambat molekul kecil protein keluarga BCL-2 anti-apoptosis.

Informasi dasar

Nama Produk: ABT-737

C

MF:C42H45ClN6O5S2

MW: 813.43

Nomor MDL.:MFCD12756212

Penampilan: Bubuk Kuning Muda hingga Kuning

Kemurnian: 98%+

Paket: 1g; 5 gram; 100 gram

MOQ: 1g

Negara Asal: China

Digunakan: penelitian laboratorium

Stabilitas: Stabil

Waktu Pengiriman: 3-7days

Formula struktural:

Spesifikasi teknis:

Aktivitas biologis

ABT-737 adalah penghambat mimetik BH3 yang bekerja pada Bcl-xL, Bcl-2, dan Bcl-w. Dalam percobaan bebas sel, nilai EC50 masing-masing adalah 78.7nM, 30.3nM, dan 197.8nM; Tapi itu tidak memiliki efek penghambatan pada Mcl-1, Bcl-B, dan Bfl-1.

Ini meningkatkan ekspresi gen Bim terkait apoptosis melalui jalur pensinyalan JNK/c-Jun, menginduksi apoptosis pada sel Hela.

Mendeteksi efek penghambatan pertumbuhan ABT737 pada sel Hela kanker serviks manusia menggunakan uji MTT; Deteksi laju apoptosis sel menggunakan flow cytometry; Gunakan metode Western blot untuk mendeteksi ekspresi protein JNK, foto JNK, c-Jun, foto c-Jun, dan Bim; Gunakan RT-PCR untuk mendeteksi perubahan level Bim mRNA; Gunakan inhibitor spesifik JNK SP600125 dan transfeksi sementara siRNA untuk menghambat aktivitas JNK dan c-Jun.

Dapat menghambat pertumbuhan sel Hela dan menginduksi apoptosis pada sel HeLa. Ini dapat mengaktifkan aktivitas JNK kinase dan molekul target hilirnya c-Jun. Ekspresi gen Bim yang berhubungan dengan apoptosis juga diregulasi pada tingkat mRNA dan protein. Setelah penerapan inhibitor spesifik JNK SP600125 dan siRNA yang menargetkan JNK dan c-Jun untuk menghambat aktivitas atau ekspresi JNK atau c-Jun, hal itu menginduksi peningkatan regulasi Bim dan apoptosis sel secara efektif diblokir.

Apa fungsi ABT-737?

Ini adalah senyawa molekul kecil yang terutama digunakan sebagai agen terapeutik dalam pengobatan kanker. Fungsi utamanya adalah bertindak sebagai penghambat kuat protein limfoma sel B 2 (Bcl-2), yang diketahui memainkan peran utama dalam perkembangan dan perkembangan berbagai jenis kanker.

Dengan menghambat protein ini, membantu menginduksi apoptosis (kematian sel) pada sel kanker, sehingga mencegah pertumbuhan dan penyebarannya. Telah terbukti efektif dalam mengobati keganasan hematologi seperti leukemia, limfoma, dan multiple myeloma, meskipun mungkin juga dapat diterapkan pada kanker tumor padat.

Biasanya diberikan dalam kombinasi dengan obat kemoterapi lain, sebagai bagian dari rejimen pengobatan yang lebih besar. Telah terbukti secara signifikan meningkatkan tingkat respons pasien secara keseluruhan dan hasil kelangsungan hidup, baik dalam studi praklinis maupun uji klinis.

Meskipun efektif, obat ini mungkin mempunyai beberapa keterbatasan dan potensi efek samping. Misalnya, obat ini mungkin tidak efektif pada tumor yang tidak mengekspresikan protein Bcl-2 tingkat tinggi. Selain itu, obat ini juga dapat menyebabkan myelosupresi (penurunan jumlah sel darah) dan toksisitas gastrointestinal, meskipun efek samping ini umumnya dapat dikendalikan.

Secara keseluruhan, hal ini mewakili kemajuan penting dalam terapi kanker, dengan potensi signifikan untuk meningkatkan hasil pasien. Kemampuannya untuk secara spesifik menargetkan sel-sel kanker, tanpa membahayakan sel-sel sehat, menjadikannya kandidat yang menarik untuk penelitian lebih lanjut dan pengembangan klinis.

Apa Penerapan ABT-737?

ABT737 adalah penghambat molekul kecil yang telah dikembangkan untuk pengobatan kanker. Molekul ini berfungsi dengan menargetkan protein keluarga Bcl-2, yang memainkan peran penting dalam mengatur kematian sel terprogram, atau apoptosis. Secara khusus, ia berikatan dengan domain BH3 dari protein ini, yang menyebabkan terganggunya fungsi dan stimulasi apoptosis. Hasilnya, obat ini telah menunjukkan aktivitas antitumor yang kuat dalam studi praklinis.

Penerapannya terutama telah dipelajari dalam konteks keganasan hematologi, seperti limfoma dan leukemia. Uji klinis awal menunjukkan hasil yang menjanjikan terhadap indikasi ini, dengan beberapa pasien mengalami respons sebagian atau seluruhnya terhadap pengobatan. Namun, penggunaannya juga telah dieksplorasi pada tumor padat, termasuk melanoma dan kanker paru-paru sel kecil, yang seringkali resisten terhadap rejimen kemoterapi standar.

Mekanisme kerjanya menjadikannya kandidat terapi yang menarik, karena secara spesifik menargetkan sel kanker tanpa mempengaruhi sel sehat. Selain itu, molekul tersebut telah menunjukkan efek sinergis dengan agen antikanker lainnya, seperti rituximab dan vincristine. Temuan ini menunjukkan bahwa hal ini dapat berfungsi sebagai komponen berharga dari terapi kombinasi untuk pengobatan kanker.

Meskipun mempunyai potensi efektif, pengembangannya menghadapi beberapa tantangan. Salah satu keterbatasan utama senyawa ini adalah kelarutannya yang buruk, sehingga menghambat kemampuannya untuk diberikan secara efektif dalam penelitian pada manusia. Selain itu, selektivitasnya terhadap protein keluarga Bcl-2 dapat membatasi kegunaannya pada pasien dengan tumor yang tidak mengekspresi target ini secara berlebihan.

Singkatnya, ini adalah obat baru yang menarik dan menjanjikan sebagai terapi kanker. Mekanisme kerjanya yang spesifik dan kemampuannya untuk bersinergi dengan agen lain menjadikannya komponen yang menarik dalam rejimen kombinasi. Meskipun pengembangan senyawa ini sedang berlangsung, hasil uji klinis awal cukup menggembirakan dan menggarisbawahi potensinya untuk meningkatkan hasil bagi pasien kanker.

Pengepakan & pengiriman

Jangka waktu pembayaran

Mengapa Memilih Xi'an Yihui?

Timbal balik pelanggan

Sertifikat Xi'an Yihui

Selamat datang di Pabrik Xi'an Yihui

Keuntungan kami

Pengalaman yang kaya: kami memiliki 13 Tahun pengalaman profesional;

Pelanggan di seluruh dunia: menjual ke lebih dari 100 negara;

Menyediakan produk yang terdiversifikasi: produk telah diterapkan pada semua merek internasional utama di bidang obat-obatan, suplemen makanan, kosmetik, nutrisi hewani, dan makanan fungsional.

Harga muka: MOQ rendah dengan harga yang kompetitif;

Sertifikasi mutu: ISO; Halal; Bersertifikat halal

Layanan purna jual: Tim profesional layanan pelanggan 7*24 jam.

Hubungi Kami:

Yihui bangga menjadi orang yang dipercaya ABT 737 produsen dan pemasok. Untuk mendapatkan produk inovatif ini atau mendiskusikan kebutuhan spesifik Anda, segera hubungi kami di sales@yihuipharm.com. Yakinlah, dengan Yihui, Anda mengakses produk dengan kualitas tak tertandingi, didukung oleh sertifikasi yang menegaskan komitmen kami terhadap keunggulan di pasar global.